Was ist der unterschied zwischen bisoprololfumarat und bisoprololhemifumarat

Bisoprolol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven β1-Adrenorezeptorenblocker (kurz Betablocker). Es wird zur Behandlung des Bluthochdrucks, der Angina Pectoris, der chronischen Herzinsuffizienz und bei Tachykardien eingesetzt. Chemisch gesehen handelt es sich um einen Phenolether, siehe nebenstehende Formel.

Bisoprolol wird zur Behandlung der arteriellen Hypertonie, der Angina Pectoris und der chronischen Herzinsuffizienz eingesetzt. Zur Verbesserung der Compliance und zur Vereinfachung der Therapie steht Bisoprolol in einer fixen Kombination mit dem Diuretikum Hydrochlorothiazid sowie dem Calciumantagonisten Amlodipin in ebenfalls abgestuften Wirkstärken zur Verfügung.

Das Medikament sollte nicht bei langsamen Herzrhythmusstörungen (Bradykardie), bei Benutzung von MAO-Hemmern, bei Hypotonie, bei schwerer Herzinsuffizienz mit beginnendem kardiogenem Schock und bei Diabetes mellitus eingenommen werden.

Bei Asthma bronchiale oder anderen chronisch obstruktiven Lungenfunktionsstörungen sollte das Medikament nur mit Vorsicht angewendet werden.

Bisoprolol kann zahlreiche Nebenwirkungen hervorrufen. Mögliche Nebenwirkungen werden anhand ihrer Häufigkeit unterteilt.

Bisoprolol ist ein lang wirksamer β-Blocker, der bevorzugt an β1-Adrenorezeptoren bindet. Es wirkt am Herzen frequenzsenkend und . Wegen seiner Lipophilie besitzt Bisoprolol auch zentralnervöse Wirkung. Wie Carvedilol zeigt es keine intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA).

Nach oraler Gabe wird der β-Blocker rasch bei einer Bioverfügbarkeit von etwa 90 % resorbiert. Die Aufnahme von Dosen im Bereich von 1 bis 10 mg führen nach rund 3 h zur maximalen Plasmakonzentration. Die Halbwertszeit beträgt 10 bis 11 h, wobei die Hälfte der Substanz unverändert renal, der Rest über Abbau in der Leber eliminiert wird. Der Wirkstoff wird als Racemat eingesetzt, wobei die Enantiomeren von Wirkstoffen in der Regel unterschiedliche pharmakologische Eigenschaften und Wirkungen haben.

Mit rund 515 Mio. DDD war Bisoprolol nach Metoprolol im Jahr 2007 der am zweithäufigsten eingesetzte β-Blocker in Deutschland. Insgesamt hat sich die Anzahl der verordneten Dosen (nach DDD) von Betablockern von 1998 bis 2007 fast verdreifacht.

Die Synthese von Bisoprolol kann in einer dreistufigen Reaktion erfolgen.
Im ersten Schritt kondensieren dabei die beiden Alkohole 1 und 2 unter Bildung des Ethers 3. Der zweite Schritt ist eine nucleophile Substitution, durch die das Oxiran 4 entsteht. Dieses reagiert dann im letzten Schritt der Reaktion – der Ringöffnung des Oxirans – mit Isopropylamin zu Bisoprolol (5):

Die Verbindung ist chiral und wird als Racemat, d. h. als 1:1-Mischung der beiden Enantiomere verwendet. Das aktive Stereoisomer (Eutomer) ist die (S)-Form. Die Tabelle zeigt beide Stereoisomere. Hierbei unterscheiden sie sich in der Position des Wasserstoffatoms, welches in dieser Darstellung entweder in die Zeichenebene hineingeht oder aus der Zeichenebene herausragt:

Bilol (CH), Bisacardiol (A), Bisocor (A), Bisoprolol (D), Concor (D, A, CH), Concor COR (D, A), Rivacor (A), zahlreiche Generika (D, A, CH)

In Kombination mit Hydrochlorothiazid: Concor plus (D, CH), Bilol comp (CH), Lodoz (CH), Rivacor plus (A), Generika (D, A, CH);

Der Wirkstoff Metoprolol wird in der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, insbesondere bei Hypertonie (Bluthochdruck), Herzrhythmusstörungen und koronarer Herzkrankheit (KHK) eingesetzt. Metoprolol gehört zur Wirkstoffgruppe der Beta-Adrenozeptor-Antagonisten, die auch als Betablocker bezeichnet werden. Ein weiteres Anwendungsgebiet von Metoprolol ist die Vorbeugung von Migräne. Weitere Informationen über den Wirkstoff: Metoprolol.

Der Wirkstoff Bisoprolol ist ein sogenannter Beta-Blocker, der unter anderem gegen zu hohen Blutdruck eingesetzt wird. Ein Steckbrief

Von Dr. Dorothee Famulla-Weber, 17.05.2021

Das Wichtigste zu Bisoprolol – kurz erklärt

• Bisoprolol gehört zur Gruppe der sogenannten ß-Blocker (ausgesprochen: Beta-Blocker). Es senkt den Blutdruck und die Herzfrequenz.
• Anwendungsgebiete sind vor allem Herzschwäche und Bluthochdruck, aber auch koronare Herzkrankheit sowie Herzrhythmusstörungen.
• Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen verlangsamter Herzschlag und Magen-Darm Probleme wie Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung. Ebenfalls kann der Blutdruck, gerade zu Beginn der Therapie, absacken, sodass Sie sich müde und schwindelig fühlen und eventuell unter Kopfschmerzen leiden.
• Es dauert ungefähr zwei Wochen, bis das Mittel seine maximale Wirkung zeigt.

Wofür wird Bisoprolol angewendet?

Bisoprolol kommt bei bestimmten Herzrhythmusstörungen, Bluthochdruck und Herzschwäche zum Einsatz. Auch im Rahmen der Behandlung einer koronaren Herzkrankheit (KHK) und nach einem Herzinfarkt kann der Wirkstoff unter anderem angezeigt sein.

Bisoprolol kann entweder einzeln oder auch in Kombination mit anderen Arzneistoffen wie zum Beispiel Amlodipin (Calciumantagonist) oder Hydrochlorothiazid (Diuretikum/“Entwässerungstablette“) verwendet werden.

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Wie wirkt Bisoprolol?

Bisoprolol gehört zu den häufig verordneten ß-Blockern (gesprochen: Beta-Blocker). Der Name kommt daher, dass diese Mittel bestimmte Andockstellen, sogenannte Rezeptoren, blockieren, über die normalerweise der aktivierende Teil des vegetativen Nervensystems seine Wirkungen entfaltet. Dieser nennt sich Sympathikus. Die für ß-Blocker relevanten Andockstellen sind die ß1- und ß2-Rezeptoren, die unter anderem in Organen wie Herz, Niere, Bronchien und Muskelzellen vorkommen. ß-Blocker, die nur an ß1-Rezeptoren und bevorzugt an Herz und Niere wirken, heißen ß1-selektive Blocker.

Bisoprolol ist ein Beispiel für einen ß1-selektiven Blocker. Es senkt den Blutdruck, indem es den Herzschlag verlangsamt und das Herz gleichzeitig gegen die Wirkung von Stresshormonen wie Adrenalin und Noradrenalin abschirmt. Bisoprolol zeigt auch einen Einfluss auf das in der Niere produzierte Renin, welches an der Blutdruckeinstellung beteiligt ist.

Was ist bei der Anwendung zu beachten?

• Bisoprolol steht in Tablettenform in Dosierungen von 1,25 bis 10 Milligramm (mg) zur Verfügung, wobei die übliche Einnahme einmal täglich morgens erfolgt.
• Die genaue Dosierung richtet sich nach Ihren Beschwerden beziehungsweise Ihrem Krankheitsbild. Generell sollte zunächst mit der niedrigsten möglichen Dosierung begonnen werden.
• Üblicherweise hat Ihnen Ihr Arzt oder Ihre Ärztin Bisoprolol als Langzeittherapie verschrieben, sodass Sie auf eine regelmäßige Einnahme achten sollten.
• Ihr Arzt oder Ihre Ärztin legt die Dosierung fest. Bitte ändern Sie diese nicht eigenmächtig. Setzen Sie niemals Ihren ß-Blocker abrupt ab, weil Sie zum Beispiel Nebenwirkungen befürchten oder Ihnen die Tabletten ausgegangen sind. Durch ein plötzliches Absetzen kann es zu gefährlichen Nebenwirkungen kommen.
• Insbesondere zu Beginn der Behandlung oder bei Änderung der Dosierung kann die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, eingeschränkt sein. Achten Sie in diesem Zusammenhang auf Müdigkeit oder gar Schwindel.

Welche Nebenwirkungen kann Bisoprolol hervorrufen?

Pharmazeutische Hersteller müssen im Beipackzettel eines Medikaments alle bekannt gewordenen Nebenwirkungen auflisten. Deshalb ist dieser Abschnitt oft sehr lang und wenig vertrauenserweckend.

"Sehr häufig" bedeutet zum Beispiel: Bei mehr als zehn Prozent der Anwender (oder mehr als 1 von 10 Behandelten) können sich Nebenwirkungen einstellen. "Häufig" heißt: Bei bis zu zehn Prozent der Menschen (oder bis zu 1 von 10), kann es zu Nebenwirkungen kommen. Mit "gelegentlich" ist gemeint: Bei bis zu einem Prozent der Anwender (oder bis zu 1 von 100) können unerwünschte Begleiterscheinungen auftreten.

Dieser Text führt vor allem die "sehr häufigen", "häufigen" und "gelegentlichen" unerwünschten Wirkungen auf und weist auf besonders gefährliche hin. Der Text ersetzt nicht den Beipackzettel und gibt diesen nicht vollständig wieder.

• Häufig kommen Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt vor (Übelkeit, Durchfall, Verstopfung), sowie Schwindel, Kopfschmerz, Müdigkeit und ein Schwächegefühl. Aufgrund von Durchblutungsstörungen in den Extremitäten kann auch ein Kälte- oder Taubheitsgefühl in Fingern und Füßen auftreten.
• Typisch ist auch eine erniedrigte Herzfrequenz („verlangsamter Puls“).
• Gelegentlich können Menschen, die Bisoprolol einnehmen, unter Schlafstörungen und Depressionen leiden. Auch eine verzögerte Erregungsleitung im Herzen (AV-Überleitungsstörungen) wird immer wieder beobachtet.
• Bisoprolol kann bei Asthmapatienten die Atemwege verengen.

Bestimmte Nebenwirkungen können bevorzugt zu Beginn Ihrer Therapie auftreten. Eine anfängliche Müdigkeit, Schwindel oder Kopfschmerzen legen sich in der Regel wieder im Laufe der Einnahme.

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Mögliche Wechselwirkungen von Bisoprolol

Falls Sie Bisoprolol mit anderen Mitteln zusammen einnehmen müssen und dabei Wechselwirkungen auftreten könnten, dann setzen Sie die Medikamente nicht einfach ab, sondern sprechen Sie mit der Ärztin oder dem Apotheker darüber. Manche Wechselwirkungen lassen sich kontrollieren und der Arzt oder die Ärztin hat das bereits im Blick.

• Bestimmte Calciumkanalblocker wie Verapamil oder Diltiazem können bei gleichzeitiger Einnahme die Herzfrequenz so stark herabsetzen, dass das Herz den Körper nicht mehr mit ausreichend Blut versorgen kann. Aus diesem Grund sollte man auf die Kombination verzichten.
• Eine gleichzeitige Therapie mit anderen Blutdrucksenkern, mit bestimmten Arzneimitteln gegen Depressionen (trizyklische Antidepressiva) oder auch Alkohol kann den Blutdruck gefährlich senken. Sprechen Sie gegebenenfalls den Arzt darauf an, falls Sie solche Arzneimittel einnehmen!
• Falls Sie Diabetes haben, können die Anzeichen einer Unterzuckerung verschleiert werden. Das bedeutet, dass Sie Warnanzeichen wie Schwitzen oder Herzklopfen nicht bemerken. Achten Sie deshalb bitte darauf, Ihre Blutzuckerwerte regelmäßig zu überprüfen.
• Wenn Sie gleichzeitig bestimmte Asthmasprays benutzen, kann es sein, dass diese Medikamente nicht mehr vollständig wirken. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Ärztin über eine angepasste Dosierung.

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Wer darf Bisoprolol nicht anwenden?

• Menschen mit einer akuten Herzschwäche oder mit bestimmten Formen von Herzrhythmusstörungen sollten den Wirkstoff nicht anwenden.
• Wenn Sie sehr niedrigen Blutdruck haben, unter schwerem Asthma, schwerer COPD (chronische Verengung der Atemwege) oder unter schweren Durchblutungsstörungen der Arterien in den Extremitäten (Beine, Arme, Finger) leiden, sollten Sie Bisoprolol nicht einnehmen.
• Falls Sie eine Schwangerschaft planen, sollten Sie eventuell andere Blutdrucksenker bevorzugen. Wenn Ihr Arzt oder Ihre Ärztin einen therapeutischen Vorteil in Bisoprolol sieht, ist es aber auch akzeptabel.
• Da es nicht genügend aussagefähige Studien über die Anwendung von Bisoprolol in der Stillzeit gibt, wird Stillen während der Einnahme nicht empfohlen. Sprechen Sie Ihre Ärztin darauf an, wie Sie vorgehen sollen und ob gegebenenfalls ein Wechsel auf ein anderes Medikament infrage kommt.

Hinweis: Dieser Text enthält nur allgemeine Informationen und erhebt keinen Anspruch auf Vollständigkeit. Lesen Sie sich unbedingt die Packungsbeilage Ihres Medikaments genau durch und lassen sich von Ihrem Arzt und Apotheker beraten.

Quellen:

Fachinformation zu Bisoprolol. Online: https://www.fachinfo.de

Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie an der Charité Berlin: https://www.embryotox.de/arzneimittel/details/ansicht/medikament/bisoprolol/ (Abgerufen: 03/2021)

Schneider D., Richling F.: Checkliste Arzneimittel A-Z, 6. Auflage 2013, Thieme Verlag

Herold G.: Innere Medizin, 2016

Weber C.: Rezepte für die Beratung, 2. Auflage 2016, Deutscher Apothekerverlag

Geisslinger G., Menzel S.: Wenn Arzneimittel wechselwirken, 1. Auflage 2017, Deutscher Apothekerverlag

Mutschler E et al: Mutschler Arzneimittelwirkungen, 10. Auflage, WVG

Pschyrembel Online: Beta-Rezeptoren. Online: https://www.pschyrembel.de/Beta-Rezeptoren/K03NJ (Abgerufen: 05/2021)

Gelbe Liste: Bisoprolol. Online: https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Bisoprolol_21863 (Abgerufen: 05/2021)

Ist Bisoprolol und Bisoprololhemifumarat das gleiche?

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